国产首 个治疗新冠的单药3CLpro抑制剂获批上市！|当前视点

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【资料图】

2023年3月23日，NMPA官网公告显示，国家药监局附条件批准广东众生睿创生物科技有限公司申报的 1 类创新药来瑞特韦片（商品名称：乐睿灵）上市。来瑞特韦片为口服小分子新冠病毒感染治疗药物，用于治疗轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。

来瑞特韦是国产第2款获批上市的3CLpro抑制剂。值得一提的是，与早前获批的先诺欣（先声药业）不同，来瑞特韦是国内首 款获批治疗新冠的单药3CL蛋白酶抑制剂，无需联用利托那韦。

来源：NMPA官网

来瑞特韦（RAY1216）

来瑞特韦通过作用于新型冠状病毒（SARS-Cov-2）的3CL蛋白酶，抑制病毒多聚前体蛋白的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新冠病毒的作用。来瑞特韦在野生株、阿尔法、贝塔、德尔塔、奥密克戎等多种新冠病毒感染的细胞模型中， 可以有效抑制新冠病毒复制，展现了广谱抗新冠病毒的能力。已完成的I期临床研究结果显示，RAY1216具有良好安全性和耐受性；一项研究者发起、RAY1216治疗新冠感染患者的剂量探索性研究中，提示RAY1216片单药组或联合利托那韦组均较安慰剂组可快速降低新冠病毒RNA载量和缩短病毒核酸转阴时间（二者均有统计学显著性差异）。

2022年11月，来瑞特韦片治疗轻型和普通型SARS-CoV-2感染患者的随机、双盲、安慰剂对照III期临床研究完成首例受试者入组和给药。2022年12月，完成全国多个省市区的33家临床研究中心开展竞争性入组，修订后方案计划入组 1344例新冠感染患者，实际完成随机入组1359例。

III期临床研究入选人群包括伴或不伴高危因素的轻型和普通型SARS-CoV-2感染患者，给药方案为来瑞特韦片400mg单药，连续口服5天，研究主要疗效终点指标为新冠感染患者11项临床症状/体征均持续恢复正常的时间。

来源：药渡数据库

此前，来瑞特韦片的临床研究已达到方案预设的事件数，数据管理和统计分析结果提示，本研究已达到方案预设的主要疗效终点指标，不良事件发生率与安慰剂组相当，安全性良好。

根据药渡数据调研，截至目前，我国共有6款新冠口服药获国家药监局批准上市，另5款分别为阿兹夫定片（真实生物），氢溴酸氘瑞米德韦片（君实生物/旺山旺水）、先诺特韦片/利托那韦片组合包装（先声药业）以及奈玛特韦片/利托那韦片组合包装（辉瑞）和莫诺拉韦胶囊（默沙东）。

鉴于新冠病毒具有突变种类多、突变快、R0指数高、传播迅速等特点，全球都需要更优效的疫 苗或药物来阻断感染或防止重症，期待更多的抗新冠药物研究进展顺利，早日上市。

参考来源

众生睿创官网、公告

药渡数据库