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药史浮沉:培高利特的故事,从帕金森的名药到禁药|今日热文

2023-04-25 16:31:24 来源:CPHI制药在线

培高利特(Permax)是一种用于治疗帕金森病和高峰期综合征的药物。它是一种非常有效的多巴胺受体激动剂。20世纪80年代和90年代,培高利特在欧洲和亚洲广泛使用,并且在这些地区被视为治疗帕金森病的首选药物之一。然而,2006年,由于一些严重的副作用,例如心脏瓣膜疾病和肺纤维化,该药物被美国FDA撤回。此后,培高利特已经被全球禁用。


(资料图片)

培高利特的研发历史

培高利特于1977年首次合成,当时是由意大利药厂研发的。该药最初用于治疗静坐不能症和震颤,这是帕金森病的两个主要症状。随着进一步研究的进行,人们发现培高利特不仅可以缓解帕金森病的症状,还可以用于治疗其他疾病,如高峰期综合征和重复性动作障碍。

培高利特的药理作用机制是什么?

培高利特的主要成分是Pergolide,它属于一类叫做多巴胺受体激动剂(Dopamine Agonists)的药物。多巴胺是一种神经递质,在控制运动、情绪和行为等方面发挥重要作用。在帕金森病患者中,多巴胺的水平下降,导致神经信号传递出现问题,引起各种症状。

这里,培高利特作为多巴胺受体激动剂,通过模拟多巴胺的作用,可以刺激大脑中的多巴胺受体,增加多巴胺水平,从而改善帕金森病患者的症状。具体来说,它作用于多巴胺受体D1、D2和D3,促进多巴胺的释放和增加多巴胺的效应。

治疗帕金森,培高利特的优势和劣势均十分明显

培高利特比其他药物的优点在于:它的作用时间更长,不会产生副作用如恶心、呕吐等,因此患者只需要每天服用一次即可。在欧洲,培高利特被视为治疗帕金森病的首选药物之一,当年它的销售额也一直保持在较高水平。

培高利特的心血管毒 性是由于其主要成分对人体心脏瓣膜组织和肺组织的影响所致。它具有一定的5-羟色胺受体激动剂作用,当长期使用时,会导致心脏瓣膜增厚和纤维化,从而影响瓣膜的正常功能。此外,它也可能会引起肺纤维化,导致肺部组织变得硬化和僵硬,影响呼吸功能。这些心血管毒 性作用是培高利特被全球禁用的主要原因之一。

引起罕见精 神病--关于多巴胺激活症

有一个广为人知的案例故事是关于一位名叫Mary的英国女性。Mary在50岁时被诊断为患有帕金森病,随后她开始服用培高利特治疗病情。这种药物被证明非常有效,能够缓解她的症状,使她的生活质量得到很大提高。

然而,随着时间的推移,Mary开始出现一些奇怪的症状。她的性格变得古怪,经常感到沮丧和愤怒。她开始有幻觉和妄想,认为自己能够看到和听到那些其他人看不到的东西和声音。她甚至开始在家中寻找和清理那些根本不存在的东西,如蜘蛛网和灰尘。最终,Mary的家人意识到她的症状与培高利特有关,并将她带到医院进行检查。

医生发现她已经患上了培高利特引起的一种罕见的精 神疾病,名为"多巴胺激活症"(Dopamine Dysregulation Syndrome)。这种疾病是由长期使用多巴胺受体激动剂,如培高利特所引起的,会导致多巴胺水平过高,从而引起一系列的精 神症状。Mary最终停止使用培高利特,并转而使用其他的药物来治疗帕金森病。她的精 神症状逐渐消失,但她的案例引起了医学界对于多巴胺激活症的关注,并促使医生们更加警惕患者使用多巴胺受体激动剂的风险。

小结

综上,培高利特是一种常用于治疗帕金森病和高峰期综合征的药物,该药物因严重不良反应爆发,被全球禁用。除了罕见的副作用,长期使用多巴胺受体激动剂还可能导致多巴胺激活症。这个案例提醒我们,药物研发的过程是艰难而漫长的,并且使用药物需要谨慎,医生和患者应该权衡药物的风险和益处。

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