博瑞医药控股子公司GLP-1R/GIPR双重激动剂获II期临床伦理批件

7月26日，博瑞生物医药（苏州）股份有限公司（以下简称“博瑞医药”）发布公告，宣布控股子公司博瑞新创生物医药科技（无锡）有限公司（以下简称“博瑞新创”）自主研发的BGM0504 注射液治疗减重和 2 型糖尿病的Ⅱ期临床研究方案通过了牵头医院中南大学湘雅三医院伦理委员会的审批，分别获得了《中南大学湘雅三医院伦理委员会审批件》。

图片来源：博瑞医药官网

(资料图片仅供参考)

BGM0504 注射液是博瑞医药自主研发的 GLP-1（胰高血糖素样肽 1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体双重激动剂，属于境内外均未上市化学药品 1 类创新药。

据博瑞医药此前公告（编号：2022-104）显示，BGM0504 可通过激动 GIP 和 GLP-1 下游通路，产生控制血糖、减重和治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等生物学效应，展现多种代谢疾病治疗潜力。

2022 年 12 月，博瑞新创收到国家药监局签发的《药物临床试验批准通知书》，同意 BGM0504 注射液开展减重和 2 型糖尿病适应症临床试验。

图片来源：药智数据企业版——药品注册与受理数据库

目前，BGM0504 注射液已完成 Ia 期临床试验。初步数据显示：BGM0504 注射液安全性和耐受性良好，在2.5-15mg剂量递增范围内所有不良反应均为 1～2 级，未观察到 3 级及以上不良反应，暴露量（Cmax 和 AUC0-t）高于等剂量 Tirzepatide（文献数据），具有线性比例化剂量反应关系。

此外，药效学相关指标还观察到剂量相关性的体重降低，2.5-15mg剂量下给药期末随访（第8/15天）平均体重较基线期下降3.24%~8.30%。

双重激动剂，

药效更强劲？

GIP和GLP-1是两类肠促胰素。其中GLP-1是控糖界公认的明星靶点，能单独应用于临床，具有高度脏器选择性、副作用少的特点。近年来随着司美格鲁肽的爆火，GLP-1在减重领域也已占据“领导地位”。

此外，相关研究显示，GIP能作用于骨和脂肪组织，抑制骨的重吸收，促进脂肪细胞的脂质合成，从而影响脂代谢与脂肪分布；GIP还可以通过激活下丘脑中的GIPR+神经元，减少食物摄入，减轻体重。

理论上讲，GLP-1R/GIPR双重激动剂相比司美格鲁肽等单靶点激动剂药效将更强劲。

实际来看，GLP-1R/GIPR双靶点代表药物Tirzepatide确实表现不俗。

从2022年4月礼来公布的数据来看，替尔泊肽是在3期临床试验中首 个将体重平均降低超过20%的药物，效果优于司美格鲁肽。这也不难解释，为何替尔泊肽在2022年上市后，不到一年的时间就收获5.685亿美元销售额；2023年一季度更是狂揽5.364亿美元，增速惊人。

BGM0504注射液与Tirzepatide同样属于GLP-1R/GIPR双重激动剂，据上述内容，BGM0504注射液后期的临床表现也值得期待。

小结

目前糖尿病与肥胖已成为危害健康的重要因素，其全球药物市场迅速扩增。相关预测认为，全球减肥药市场将在2029年超过130亿美元，糖尿病市场将在不久后达到千亿元级别。