康宁杰瑞HER2双抗ADC JSKN003 Ⅰ期临床研究完成中国首例患者给药

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康宁杰瑞生物制药（股票代码：9966.HK）宣布，公司自主研发的HER2双抗ADC JSKN003的Ⅰ期临床研究（研究编号：JSKN003-102）完成中国首例患者给药（给药剂量：2.1mg/kg）。

ADC药物兼具抗体药物的高靶向性和细胞毒素在肿瘤组织中高活性的双重优势，近年在肿瘤治疗领域发展迅猛。但是ADC药物研发技术要求高，提高肿瘤特异性，优化连接子和偶联方式，提高血液循环稳定等是ADC药物的发展方向。JSKN003由康宁杰瑞自主研发，利用精准控制的糖基结构，通过酶催化和点击化学，形成稳定的ADC药物。JSKN003具有靶向HER2（KN026）的两个不同表位、糖基定点偶联和更好的血清稳定性、更宽的安全窗等优势，在HER2高表达和低表达的肿瘤模型（CDX+PDX模型）中均表现出良好的安全性特征以及与DS-8201相似的疗效。

此前，JSKN003获得Bellberry临床研究伦理委员会批准在澳大利亚开展临床（JSKN003-101），并于2022年9月完成首例患者给药，目前KSKN003-101正在顺利进行中，剂量已递增至5.2mg/kg。2022年10月，JSKN003获得中国国家药品监督管理局药品评审中心（CDE）的Ⅰ期临床试验批件。JSKN003-102是一项在中国开展的Ⅰa/Ⅰb 期临床研究，旨在评估JSKN003治疗HER2表达晚期恶性实体瘤患者的安全性、耐受性药代动力学/药效学及抗肿瘤活性。JSKN003-102与JSKN003-101互为补充，为JSKN003的全球开发奠定基础。

关于JSKN003

JSKN003为新型靶向HER2双表位的抗体偶联药物（ADC），由康宁杰瑞利用特有的糖定点偶联平台自主研发。JSKN003结合肿瘤细胞表面的HER2，通过HER2介导的细胞内吞释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，进而发挥抗肿瘤作用。临床前研究显示，JSKN003较同类药物具有更好的血清稳定性、更强的旁观者杀伤效应和同等的肿瘤杀伤活性，有效地扩大了治疗窗。目前JSKN003正在澳大利亚和中国开展Ⅰ期临床研究。