全球热推荐：首家！齐鲁制药2.2类新药「利培酮口溶膜」申报上市

11月2日，CDE官网显示，齐鲁制药2.2类新药「利培酮口溶膜」申报上市，用于治疗精 神分裂症。齐鲁制药成为首家提交利培酮口溶膜上市申请的药企。

（资料来源：CDE官网）

【资料图】

精 神分裂症一线用药

利培酮是苯并异恶唑类衍生物，对D2、D3、D4、5-HT2A受体亲和力较强，对α1和H1受体也有较低亲和力。利培酮对难治性精 神分裂症具有中等程度的疗效，与传统抗精 神病药疗效相似，临床用于治疗急性和慢性精 神分裂症以及其他各种精 神病明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑、少语），也可减轻与精 神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑），但是在治疗过程中会导致高催乳素症和体重增加等副作用。

利培酮由杨森制药公司于1984年研发，并于1997年在中国获批上市，主要用于治疗急性和慢性精 神分裂症以及其他各种伴精 神病症状的疾病。利培酮虽然已上市多年，但仍是精 神分裂症治疗相关指南的一线首选用药。

改良型新药的曙光

口溶膜（ORAL THIN FILM，OTF）又称口腔溶膜剂、口腔分散膜剂、口腔速溶薄膜剂、口腔速解溶膜等，属于膜剂的一种，是将药物与适宜的成膜材料（多为聚合物）经加工制成的膜状制剂，供口服或粘膜使用。作为一种新的药物传递系统，口溶膜

能够快速释放药物并促使药物直接进入体循环系统，通过口腔或舌下吸收，避免药物暴露在胃肠道环境中，适用于多种疾病，如偏头痛、精 神分裂、阿 片类药物依赖、疼痛等。

与传统口服制剂相比，具有以下优势：

一是服用方便，口溶膜在服药时无需用水，药膜在口腔中可迅速分散溶解，无需咀嚼，服用更加便捷，不易吐出，可显著改善吞咽困难、限制水摄入等特殊患者的用药依从性；

二是方便携带，口溶膜为单剂量包装产品，可避免多次取用导致的污染风险。同时，两款口溶膜口味良好，患者的接受程度更高。

口溶膜属于改良型新药，在集采极限压价、各种成本持续上涨等压力下，国内越来越多药企布局改良型新药，口溶膜就是其中比较火热的一类改良型新药。

齐鲁制药领跑国内口溶膜赛道

目前，国内共有6个口溶膜品种获批，分别是盐酸美金刚口溶膜、孟鲁司特钠口溶膜、阿立哌唑口溶膜、奥氮平口溶膜、他达拉非口溶膜、昂丹司琼口溶膜；有口溶膜上市品种的药企共有3家，分别是齐鲁制药、豪森药业以及恒瑞医药，其中，齐鲁制药获批口溶膜品种最多，有5个。

（资料来源：NMPA官网）

从CDE受理口溶膜的历年情况来看，口溶膜的研发确实越来越火热。

口溶膜类产品CDE受理情况

（资料来源：CDE官网，统计时间截至2022.11.3，若有不全处，欢迎补充）

随着人口老龄化和慢性疾病的高发导致越来越多吞咽困难患者出现，市场对OTF的需求在不断增长。根据Market Research Future预测，全球口溶膜市场将在2018-2023年之间以10.50%的复合增长率增长。